发明 一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法 【特价】 仅包申请日之后年费
有机合成 化工原料 生物医药 医药中间体 1人
C07F7/18 C07F7/10
摘要：本发明公开了一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法，该活化方法在惰性溶剂的条件下，通过二价钯的催化下，并在氨基酸配体的协助下，采用常见易得、易转化的醇类衍生的肟类化合物作为导向基，实现了芳环的区域选择性碳氢键的炔基化反应。该转化是一种氧化还原中性地反应，无需额外添加常见的化学剂量的一价银盐作为氧化剂，此外，该转化步骤经济性好，区域选择性高，且实现了易发生氧化或消除的醇类化合物促进的，经原位生成六、七、八元环钯中间体实现芳环的远程碳氢键炔基化反应。更为重要的是，该转化还应用于药物农药分子的后期修饰，考虑到炔烃作为易转化的合成子，该方法可以快速构建药物分子库，从而有望在新药开发中得到应用。
