发明 一种炔酮衍生物及其制备方法和应用 【特价】 仅包申请日之后年费
有机合成 化工原料 生物医药 医药中间体 1人
C07F7/08 C07C45/56 C07C49/84 C07D333/22 C07D307/46 C07C49/813 C07C49/794 C07C49/223
摘要:本发明属于有机合成技术领域,公开了一种炔酮衍生物及其制备方法和应用。该炔酮衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示,R1和R2分别为C1~C20的烃基、卤素、酯基、羰基、硝基、取代氨基,C5~C30的芳基或C5~C30的芳杂环基。本发明基于镍催化还原偶联的策略,使用自然界广泛存在的羧酸衍生物为底物,结合炔基卤作为活性炔基化试剂,在室温条件下,获得快速构建各种不同取代的炔酮的普适性、高效方法。本发明炔酮化合物不仅可以作为实用的合成子,它可以作为呋喃、吡唑、喹啉、嘧啶等杂环化合物的前体;该转化还实现了药物如布洛芬等的后期衍生化反应,有望在具有后期修饰、新药和新型材料的开发中获得良好的应用前景。